Таблетки, покрытые плёночной оболочкой
1 таб. : - этинилэстрадиол 0.03 мг - диеногест 2 мг
Низкодозированный комбинированный монофазный пероральный гормональный контрацептивный препарат. Контрацептивный эффект основывается на взаимодействии различных факторов, наиболее важным из которых является подавление овуляции и изменение вязкости секрета шейки матки, в результате чего он становится непроницаемым для сперматозоидов.При правильном применении индекс Перля (показатель, отражающий число беременностей у 100 женщин, применяющих контрацептив в течение 1 года) составляет менее 1. При пропуске таблеток или неправильном применении индекс Перля может возрастать.У женщин, принимающих комбинированные пероральные контрацептивы, цикл становится более регулярным, уменьшаются болезненность, интенсивность и продолжительность менструальноподобных кровотечений, в результате чего снижается риск железодефицитной анемии. Имеются также данные о снижении риска рака эндометрия и яичников.Входящий в состав препарата гестагенный компонент диеногест является активным гестагеном, представляет собой производное нортестостерона с антиандрогенной активностью и оказывает позитивное влияние на липидный профиль, повышая концентрацию ЛПВП.
Фармакокинетика
\n ЭтинилэстрадиолВсасываниеПри приеме внутрь быстро и полностью всасывается. Cmax эстрадиола в плазме крови (около 67 пг/мл) достигается через 1.5-4 ч. После всасывания и эффекта "первого прохождения" через печень этинилэстрадиол метаболизируется, его абсолютная биодоступность при пероральном применении составляет около 44%.
Распределение
Этинилэстрадиол в значительной степени связывается с белками плазмы (приблизительно 98%) и индуцирует синтез глобулина, связывающего половые гормоны гормоны (ГСПГ). Vd этинилэстрадиола составляет около 2.8-8.6 л/кг.Css этинилэстрадиола в плазме крови при регулярном приеме достигается во второй половине цикла приема препарата.
Метаболизм
Этинилэстрадиол подвергается пресистемной конъюгации как в слизистой оболочке тонкой кишки, так и в печени. Основной путь метаболизма - ароматическое гидроксилирование с образованием множества гидроксилированных и метилированных производных в форме свободных метаболитов, метаболитов глюкуронидов и сульфатов. Скорость клиренса из плазмы крови составляет приблизительно 2.3-7 мл/мин/кг. ВыведениеСнижение концентрации этинилэстрадиола в плазме крови носит двухфазный характер: первая фаза характеризуется Т1/2 около 1 ч, вторая - 10-20 ч. В неизмененном виде из организма не выводится. Метаболиты этинилэстрадиола выводятся почками и через кишечник в соотношении 4:6 с Т1/2 около 24 ч.ДиеногестВсасываниеПри приеме внутрь быстро и практически полностью всасывается. Cmax диеногеста в плазме крови (около 51 пг/мл) достигается через 2.5 ч. Абсолютная биодоступность диеногеста составляет 96%. Распределение90% общей концентрации диеногеста в плазме крови связывается с сывороточным альбумином, но не связывается с ГСПГ, или кортикостероид-связывающим глобулином. В несвязанном виде находится 10% общей концентрации диеногеста в плазме крови. Vd диеногеста составляет около 37-45 л. Css в плазме крови при постоянном приеме достигается через 4 дня. Индукция этинилэстрадиолом синтеза глобулина не влияет на фармакокинетику диеногеста. При ежедневном применении препарата концентрация диеногеста в сыворотке увеличивается в 1.5 раза.
Метаболизм
Метаболизируется преимущественно путем гидроксилирования, но также и путем гидрогенизации, конъюгирования и ароматизации с образованием неактивных метаболитов. После приема однократной дозы, общий клиренс диеногеста составляет около 3.6 л/ч.
Выведение
После приема в дозе 0.1 мг/кг, соотношение выведения диеногеста в виде метаболитов почками и через кишечник составляет 3:1. Только незначительное количество неизмененного диеногеста выводится почками. T1/2 диеногеста составляет приблизительно 8.5-10.8 ч. После перорального приема 86% принятой дозы диеногеста выводится в течение 6 дней; значительная ее часть выводится в первые 24 ч после приема преимущественно почками.
При наличии любого из перечисленных ниже состояний/заболеваний или факторов риска следует тщательно оценить потенциальный риск и ожидаемую пользу от применения препарата и обсудить ее с женщиной до того, как она решит начать прием препарата. В случае усиления симптомов имеющегося заболевания, обострения болезни или появления первых признаков этих состояний/заболеваний или факторов риска при применении данного препарата, необходимо проконсультироваться с врачом, который может принять решение о необходимости отмены препарата.
Тромбоз
Тромбоз - образование сгустка крови (тромба), который может закупоривать кровеносный сосуд. При отрыве тромба развивается тромбоэмболия. Иногда тромбоз развивается в глубоких венах конечностей (тромбоз глубоких вен), сосудах сердца (инфаркт миокарда), головного мозга (инсульт) и крайне редко - в сосудах других органов. Риск тромбоза глубоких вен у женщин, принимающих КОК, выше, чем у тех, которые их не принимают, но не так высок, как во время беременности.
Результаты эпидемиологических исследований свидетельствуют о наличии взаимосвязи между применением КОК и повышенным риском возникновения тромбозов и тромбоэмболических заболеваний, таких как инфаркт миокарда, инсульт, тромбоз глубоких вен и эмболии легочной артерии при приеме КОК. Данные осложнения встречаются редко.
Риск развития венозной тромбоэмболии (ВТЭ) максимален в первый год приема таких препаратов, преимущественно в течение первых 3 месяцев. Повышенный риск присутствует после первоначального применения КОК или при возобновлении применения одного и того же или разных КОК (после перерыва между приемами препарата в 4 недели и более).
Общий риск ВТЭ у пациенток, принимающих низко дозированные КОК (<50 мкг этинилэстрадиола), в 2-3 раза выше, чем у небеременных пациенток, которые не принимают КОК, тем не менее, этот риск остается более низким по сравнению с риском ВТЭ при беременности и родах.
В очень редких случаях венозная или артериальная тромбоэмболия может привести к летальному исходу.
ВТЭ, проявляющаяся в виде тромбоза глубоких вен и/или эмболии легочной артерии, может возникнуть при применении любого КОК.
Крайне редко при применении КОК возникает тромбоз в других кровеносных сосудах, например, венах и артериях печени, брыжейки, почек, мозга или сетчатки.
Симптомы тромбоза глубоких вен включают следующее: односторонний отек нижней конечности или вдоль вены на нижней конечности, боль и дискомфорт в нижней конечности только в вертикальном положении или при ходьбе, локальное повышение температуры в пораженной нижней конечности, покраснение или изменение окраски кожных покровов на нижней конечности.
Симптомы тромбоэмболии легочной артерии заключаются в следующем: затрудненное или учащенное дыхание; внезапный кашель, в т.ч. с кровохарканьем; острая боль в грудной клетке, которая может усиливаться при глубоком вдохе; чувство тревоги; сильное головокружение; учащенное сердцебиение. Некоторые из этих симптомов (например, одышка, кашель) являются неспецифическими и могут быть истолкованы неверно - как признаки других более часто встречающихся и менее тяжелых состояний/заболеваний (например, инфекция дыхательных путей).
В случае возникновения вышеперечисленных симптомов у женщин, принимающих КОК, необходимо немедленно проконсультироваться с врачом.
Риск развития ВТЭ повышается:
— гиперчувствительность к любому из компонентов препарата Диециклен; — тромбозы (венозные и артериальные) и тромбоэмболии в настоящее время или в анамнезе (в том числе, тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия легочной артерии, инфаркт миокарда, инсульт, цереброваскулярные нарушения); — состояния, предшествующие тромбозу (в том числе, транзиторвые ишемические атаки, стенокардия) в настоящее время или в анамнезе; — множественные или выраженные факторы риска венозного или артериального тромбоза, в том числе осложненные поражения клапанного аппарата сердца, фибрилляция предсердий, заболевания сосудов головного мозга или коронарных артерий; неконтролируемая артериальная гипертензия, объемное хирургическое вмешательство с длительной иммобилизацией, курение в возрасте старше 35 лет, ожирение с индексом массы тела 30 кг/м2; — сахарный диабет с диабетической ангиопатией; — выявленная предрасположенность к венозному или артериальному тромбозу, включая резистентность к активированному протеину С, дефицит антитромбина III, дефицит протеина С, дефицит протеина S, гипергомоцистеинемия, антитела к фосфолипидам, волчаночный антиген; — тяжелые заболевания печени (до восстановления и нормализации лабораторных показателей функции печени); — доброкачественные или злокачественные опухоли печени, в т.ч. в анамнезе; — тяжелые формы артериальной гипертензии с АД 160/ 100 мм.рт.ст.; — выявленные гормонозависимые злокачественные заболевания половых органов или молочных желез или подозрение на них, в т.ч. в анамнезе; — кровотечение из влагалища неясного генеза; — мигрень с очаговой неврологической симптоматикой в настоящее время или в анамнезе; — панкреатит, сопровождающийся выраженной гипертриглицеридемией в настоящее время или в анамнезе; — тяжелая и/или острая почечной недостаточность; — беременность или подозрение на нее; — период лактации; — наследственная непереносимость лактозы, дефицит лактазы или синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы или гиперчувствительность к арахису или сое (в связи с наличием в составе препарата Диециклен лактозы и соевого лецитина).С осторожностью: Факторы риска развития тромбоза и тромбоэмболии: ожирение, курение, дислипопротеинемия, артериальная гипертензия, мигрень без очаговой неврологической симптоматики, пороки клапанов сердца, длительная иммобилизация, серьезное хирургическое вмешательство, обширная травма, наследственная предрасположенность к тромбозу (тромбозы, инфаркт миокарда или нарушение мозгового кровообращения в молодом возрасте у кого-либо из ближайших родственников).Другие заболевания, при которых могут отмечаться нарушения периферического кровообращения: сахарный диабет без диабетической ангиопатии, флебит поверхностных вен, системная красная волчанка (СКВ), гемолитико-уремический синдром, болезнь Крона, язвенный колит, серповидно-клеточная анемия.Заболевания, впервые возникшие или усугубившиеся во время беременности или на фоне предыдущего приема половых гормонов, например, желтуха и/или зуд на фоне холестаза, заболевания желчного пузыря, порфирия, хорея Сиденхема, герпес во время беременности в анамнезе, ослабление слуха (связанное с отосклерозом).Эндогенная депрессия, эпилепсия; наследственный ангионевротический отек; гипертриглицеридемия; заболевания печени; послеродовый период.
Возможные симптомы передозировки препарата Диециклен: тошнота, рвота, нерегулярные кровянистые выделения, отсутствие менструальноподобного кровотечения.При необходимости проводится симптоматическая терапия.
Дляопределения частоты возникновения побочных эффектов препарата применяютследующую классификацию: Оченьчасто (≥ 1/ 10)Часто(≥ 1/ 100 и; 1/ 10)Нечасто(≥ 1/ 1000 и; 1/ 100)Редко(≥ 1/ 10 000 и; 1/ 1000)Оченьредко (≥ 1/ 10 000).
Внутрь, ежедневно, желательно в одно и то же время, по порядку, указанному на упаковке, с небольшим количеством воды. Принимают по 1 таблетке в сутки непрерывно в течение 2 1 дня. Прием таблеток из каждой следующей упаковки начинается после 7-дневного перерыва, во время которого наблюдается кровотечение "отмены" (менструальноподобное кровотечение). Оно обычно начинается на 2-3 день от приема последней таблетки и может продолжаться до начала приема таблетки нз новой упаковки.При отсутствии приема каких-либо гормональных контрацептивов в предыдущем месяце прием препарата начинается в первый день менструального цикла (в первый день менструального кровотечения). Допускается начало приема на 2-5 день менструального цикла, но в этом случае рекомендуется дополнительно использовать барьерный метод контрацепции в течение первых 7 дней приема таблеток из первой упаковки.При переходе с предшествовавшего приема других комбинированных пероральных контрацептивов предпочтительно начать прием препарата на следующий день после приема последней активной таблетки из предыдущей упаковки, но ие позднее следующего дня после обычного 7-дневного перерыва в приеме (для препаратов, содержащих 2 1 таблетку) или после приема последней неактивной таблетки (для препаратов, содержащих 28 таблеток в упаковке).При переходе с вагинального кольца трансдермалыюго пластыря предпочтительно начать прием препарата Диециклен в день удаления кольца или пластыря, но не позднее дня, когда должно быть введено новое кольцо или наклеен новый пластырь.При переходе с контрацептивов, содержащих только гестагены («мини-пили», инъекционные формы, имплантат) прием препарата осуществляется: с «мини-пили» - в любой день (без перерыва), с имплантата - в день его удаления, с инъекционной формы - со дня, когда должна была бы быть сделана следующая инъекция. Во всех случаях необходимо использовать дополнительно барьерный метод контрацепции в течение первых 7 дней приема таблеток.После аборта в I триместре беременности можно начать прием немедленно. При соблюдении этого условия нет необходимости в дополнительной контрацептивной защите.После родов или аборта во II триместре беременности рекомендовано начать прием препарата Диециклен на 2 1-28 день после родов или аборта Если прием начат позднее, необходимо использовать дополнительно барьерный метод контрацепции в течение первых 7 дней приема таблеток. Однако, если женщина уже жила половой жизнью, до начала приема препаратов должна быть исключена беременность или необходимо дождаться первой менструации.Рекомендации в случае нерегулярного приема препарата Диециклен: В случае пропуска в приеме препарата если опоздание в приеме таблетки составило менее 12 ч, контрацептивная защита не снижается. Необходимо принять таблетку как можно скорее, следующая таблетка принимается в обычное время. Если опоздание в приеме таблетки составило более 12 ч, контрацептивная защита может быть снижена.В первые 2 недели приема препарата, если интервал с момента приема последней таблетки больше 36 ч: необходимо принять последнюю пропущенную таблетку как можно скорее (даже если это означает прием 2 таблеток одновременно). Следующая таблетка принимается в обычное время. Дополнительно должен быть использован барьерный метод контрацепции (презерватив) в течение следующих 7 дней. Если был половой акт в течение 1 нед перед пропуском таблетки, необходимо учитывать вероятность наступления беременности. Чем больше таблеток пропущено и чем ближе этот пропуск к 7-дневному перерыву в приеме препарата, тем выше риск наступления беременности.На 3 неделе приема препарата, если интервал с момента приема последней таблетки больше 36 ч: необходимо принять последнюю пропущенную таблетку как можно скорее (даже если это означает прием 2 таблеток одновременно). Следующая таблетка принимается в обычное время. Дополнительно должен быть использован барьерный метод контрацепции (презерватив) в течение следующих 7 дней. Кроме того, прием таблетки из новой упаковки должен быть начат, как только закончится текущая упаковка т.е. без перерыва. Вероятнее всего, кровотечения "отмены" не будет до конца приема таблеток из второй упаковки, но могут наблюдаться "мажущие" выделения или маточное кровотечение "прорыва" в дни приема таблеток.Если женщина пропустила прием таблетки и затем во время перерыва в приеме препарата у нее нет кровотечения "отмены", необходимо исключить беременность.При желудочно-кишечных расстройствах: В случае если у женщины была рвота или диарея в пределах от 3 до 4 ч после приема препарата Диециклен всасывание может быть неполным. В этом случае необходимо ориентироваться на рекомендации, касающиеся пропуска приема таблетки. Если женщина не хочет изменять нормальный режим приема препарата, она должна принять при необходимости дополнительную таблетку из запасной упаковки.Изменение дня начала менструальноподобного кровотечения: Для отсрочки начала менструальноподобного кровотечения необходимо продолжить прием таблеток из новой упаковки сразу после того, как приняты все таблетки из предыдущей, без перерыва в приеме. Таблетки из новой упаковки могут приниматься до тех пор, пока упаковка не закончится. На фоне приема препарата из второй упаковки у женщины могут отмечаться "мажущие" выделения или маточные кровотечения "прорыва".Возобновить прием препарата из новой пачки следует после обычного 7-дневного перерыва.Для того, чтобы перенести день начала менструальноподобного кровотечения на другой день недели, необходимо сократить ближайший перерыв в приеме таблеток Диециклена на столько дней, на сколько необходимо перенести день начала менструальноподобного кровотечения. Чем короче интервал, тем выше риск отсутствия кровотечения "отмены" и появления в дальнейшем "мажущих" выделений и кровотечения "прорыва" во время приема таблеток из второй упаковки (так же как в случае отсрочки начала менструальноподобного кровотечения).
Некоторые лекарственные средства способны повышать скорость метаболического клиренса половых гормонов и приводить к выраженному кровотечению или к снижению контрацептивного эффекта препарата. Подобные эффекты характерны для препаратов, индуцирующих микросомальные ферменты печени: гидантоина, барбитуратов, примидона, карбамазепина и рифампицина. Также есть предположения в отношении рифабутина, эфавиренза, невирапина, окскарбазенина, топирамата, фелбамата, ритонавира, нелвинафира, физеофульвина, а также лекарственных препаратов, содержащих зверобой продырявленный (Hypericum perforatum).Некоторые антибиотики, снижающие кишечно-печеночную циркуляцию эстрогенов (такие как ампициллин или тетрациклин), снижают эффективность комбинированных пероральных контрацептивов.Женщинам, принимающим короткие курсы (максимум 1 неделю) вышеуказанных лекарственных препаратов, следует прибегать к дополнительным мерам контрацепции (например, барьерный метод) в период одновременного применения препаратов и в последующие 7 дней.При одновременном применении пероральных контрацептивов с рифампицином следует прибегать к дополнительным мерам контрацепции (например, барьерный метод) в период одновременного применения препаратов и в последующие 4 недели после прекращения лечения. Если упаковка пероральных контрацептивов заканчивается раньше завершения курса применения других препаратов, таблетки из следующей упаковки препарата следует начинать принимать без перерыва.Следует повысить дозу контрацептивных средств при долговременном курсе лечения препаратами, индуцирующими микросомальные ферменты печени. В случае развития побочных эффектов (например, нерегулярные менструации) или неэффективности препарата, следует дополнительно использовать другие негормональные контрацептивы. Перорапьные контрацептивы могут воздействовать на метаболизм некоторых других препаратов. Соответственно, это может привести к повышению (циклоспорин) или снижению (ламотриджин) их концентрации в плазме или тканях.Диеногест является субстратом цитохрома Р450 (CYP3A4). Известные ингибиторы CYP3A4, такие как противогрибковые препараты (например, кетоконазол), циметидин, верапамил, макролиды (например, эритромицин), дилтиазем, антидепрессанты и грейпфутовый сок, могут увеличивать концентрацию диеногеста в плазме крови.
Как правильно задавать вопросы?
Будьте вежливы и спрашивайте о товаре, на карточке которого вы находитесь
Если вы обнаружили ошибку в описанием товара, воспользуйтесь функцией
Как отвечать на вопросы?
Отвечать на вопросы могут клиенты, купившие товар, и официальные представители.
Выбрать «Лучший ответ» может только автор вопроса, если именно этот ответ ему помог.